Chemoproteomik-Plattform zur Entwicklung von zielgerichteten Krebsmedikamenten
UnternehmenBridGene Biosciences, San Jose, USA
Das Unternehmen BridGene Bioscienes hat sich auf die Entwicklung niedermolekularer Medikamente gegen schwer heilbare, Protein-assoziierte Krebserkrankungen spezialisiert. Zur Identifizierung potenzieller Wirkstoffe und ihrer Bindungsziele hat das Unternehmen die Chemoproteomik-Plattform IMTAC™ (Isobaric Mass Tagged Affinity Characterization) entwickelt, die unterschiedliche technologische Ansätze (kovalente Chemie, chemische Proteomik und quantitative Massenspektrometrie) miteinander vereint. Die Plattform umfasst eine umfassende kovalente Bibliothek kleiner Moleküle, die mit verschiedenen „Sprengköpfen“ beladen sind, die auf bestimmte Aminosäuren (Cystein, Lysin, Tyrosin usw.) abzielen. Die Moleküle werden mit Lebendzellen in Kontakt gebracht und dringen in alle zellulären Bereiche vor. IMTAC™ ermöglicht hierdurch ein effektives Screening des gesamten Proteoms und eine direkte Isolierung und Identifizierung gebundener Proteinziele. Des Weiteren ist die Plattform in der Lage zielgerichtet auf krankheitsfördernde Mutanten zu screenen, die mit bestimmten onkologischen Erkrankungen (wie z.B. K-RAS G12C) assoziiert werden. Darüber hinaus werden die Lebendzellen in unterschiedlichen Reizzuständen untersucht. Hierdurch können auch Target-Bindungsziele in dynamischen Proteintaschen entdeckt werden, die sich nur in bestimmten Reizzuständen entfalten. Mittels quantitativer Massenspektrometrie werden die potenziellen Proteinziele erkannt, ihre Bindungsaffinität zum Molekül bewertet und ein Wirkstoffkandidaten-Ranking erstellt. Zusammenfassend erweist sich die IMTAC™-Plattform als eine innovative Lösung zum Screening auf bisher unbekannte Wirkstoffziele, die dabei helfen kann die Entwicklung zielgerichteter Krebsmedikamente zu verbessern.
Unlocking the proteome. Bridging new medicines with undruggable targets.
info@bridgenebiosciences.com
Eingestellt am: 18.01.2024
[1] https://www.bridgenebio.com/home#Platform
