Non Animal Testing Database
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Röntgenquelle findet Kandidaten für Coronamedikamente

2021
Deutsches Elektronen-Synchrotron DESY, Hamburg, Deutschland
Die Strahlführung P11 der Forschungslichtquelle PETRA III ist auf strukturbiologische Untersuchungen spezialisiert. Hier lässt sich die dreidimensionale räumliche Struktur von Proteinen atomgenau darstellen. Anhand dieser Methode, die Proteinkristallographie nutzt, sind mehrere Kandidaten für Wirkstoffe gegen das Coronavirus SARS-CoV-2 identifiziert worden. Sie binden an ein wichtiges Protein des Virus und könnten damit die Basis für ein Medikament gegen Covid-19 sein. In einem sogenannten Röntgenscreening testeten die Forscher in kurzer Zeit fast 6000 bereits für die Behandlung anderer Krankheiten existierende Wirkstoffe. Es konnten insgesamt 37 Stoffe identifiziert, die an die Hauptprotease des SARS-CoV-2-Virus binden. Sieben dieser Stoffe hemmen die Tätigkeit des Proteins und bremsen so die Vermehrung des Virus. Die Wirkstoffe Calpeptin und Pelitinib zeigten dabei die deutlich höchste Antiviralität bei guter Zellverträglichkeit. Das Wirkstoffscreening brachte zudem eine neue Bindungsstelle an der Hauptprotease des Virus zu Tage, an der Medikamente ankoppeln können.
X-ray screening identifies active site and allosteric inhibitors of SARS-CoV-2 main protease
Sebastian Günther, Alke Meents
#532
Eingestellt am: 20.04.2021
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